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L'obtention du principe actif

Publié le 18/05/2014

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2nd Santé Phys3 Cours Obtention d'un principe actif présent dans la nature Notions abordées : Principe actif, excipient, formulation. Espèces chimiques naturelles et synthétiques. Extraction, séparation et identification d'espèces chimiques. Caractéristiques physiques d'une espèce chimique : aspect, température de fusion, température d'ébullition, solubilité, densité, masse volumique. Chromatographie sur couche mince. I.Les médicaments 1.Principe actif et excipients Un médicament contient au moins une substance active, connue pour prévenir ou guérir une maladie. C'est le principe actif du médicament. Ex : Ibuprofène, paracétamol... Les autres constituants d'un médicament s'appellent les excipients, ils permettent de présenter le médicament. 2.Princeps et génériques Un médicament générique (moins cher) contient la même substance (molécule) active que le médicament original appelé princeps. 3.Formulation Pour un même principe actif, sont disponible différentes formes possibles d'administration ou formulations. La formulation est choisie en vue d'une meilleure assimilation de la molécule active : ce sont les excipients qui le permettent. II.Espèce chimiques, corps purs et mélanges Une espèce chimique est caractérisée par son aspect (état physique, couleur), par son nom, sa formule chimique et par des grandeurs physiques (solubilité, masse volumique, densité...) Une substance constituée d'une seule espèce chimique est un corps pur. Ex : le dioxygène de formule O2 Certaines espèces chimiques sont présentes dans la nature, elles sont qualifiées de naturelles. Les autres, so...

« 2.

Densité Quelques rappels sur les liquides :  Certains liquides, tels que l’eau et l’alcool par exemple, se mélangent : ils sont dits miscibles .  D’autres tels que l’eau et l’huile ne se mélangent pas et sont dits non miscibles .

Les liquides se positionnent l’un sur l’autre. Le liquide le moins dense (de plus faible densité) surnage, il constitue la phase supérieure , l’autre, la phase inférieure.

On peut les séparer à l’aide d’une ampoule à décanter Pour un solide ou un liquide, la densité d d’une espèce chimique est le quotient de la masse volumique ρ e de cette espèce par la masse volumique de l’eau ρ eau .eau eau d et dans la même unité r r r r = Pas d’unité pour d ! Ex3 : Déterminer la densité de l’eau et de l’éthanol . On peut déterminer la masse m d’une espèce chimique à partir de sa densité d grâce à la relation : eau m d Vr = ´ ´ 3.

Solubilité dans un solvant La solubilité d’une espèce chimique dans un solvant est sa faculté à être dissoute, en plus ou moins grande quantité, par ce solvant.

C’est-à-dire c’est la masse maximale de cette espèce que l’on peut dissoudre dans le solvant.

On la note s et elle s’exprime en g/L ou g.L -1 .

Elle peut changer de façon importante avec la température. Solubilité du diiode dans l’eau = 0,34 g/L Solubilité du chlorure de sodium (sel) dans l’eau = 360 g/L 4.

Température de fusion, température d’ébullition. La température de fusion d’une espèce chimique, notée Θ f , est la température à laquelle l’espèce passe de l’état solide à l’état liquide, sous une pression donnée. La température d’ébullition d’une espèce chimique, notée Θ eb , est la température à laquelle l’espèce passe de l’état liquide à l’état gazeux, sous une pression donnée. Ex : pour l’acétone on a Θ f = -95°C et Θ eb = 56°C IV.

Extraction et séparation d’espèces chimiques.

Depuis l’antiquité l’homme a toujours mis en œuvre différentes techniques d’extraction d’espèces chimiques du monde végétal, animal ou minéral.

De nos jours nous continuons cela en essayant d’améliorer nos pratiques.

L’extraction d’une espèce chimique peut être une étape de la fabrication d’un médicament. Parmi les exemples de la vie courante citons : - L’infusion pour la préparation du thé ou du café - Le pressage pour récupérer le jus des fruits - La décoction qui consiste à faire cuire une plante dans l’eau bouillante - L’extraction par solvant - La distillation et l’hydrodistillation 1.

Extraction par solvant (TP « Quel mélange ! ») On peut extraire une espèce chimique d’un mélange en ajoutant un solvant dans lequel la solubilité de l’espèce à extraire est plus grande : Le solvant extracteur est choisit de telle sorte que l’espèce chimique à extraire y soit le plus soluble possible ! Attention : le solvant ajouté et le mélange ne doivent pas être miscibles. On peut alors séparer les espèces chimiques en utilisant une ampoule à décanter (voir fiche) Généralement, on veut ensuite évaporer le solvant pour récupérer l’extrait seul, il faudra donc aussi que le solvant soit volatil (température d’ébullition faible). Exemple : la solubilité du diiode, à 25°C est de 0,34 g.L -1 dans l’eau et 28 g.L -1 dans le cyclohexane, le diiode est beaucoup plus soluble dans le cyclohexane que dans l’eau. En résumé pour le c hoix du solvant : 3 critères - Le solvant extracteur doit être non miscible et plus volatil que le solvant d’origine.. »

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