TPE: CHIMIE ET PHARMACIE

« pharmacovigilance sont donc chargés de recueillir les constatations des professionnels une fois le médicament en circulation .

Après évaluation, analyse et éventuellement enquête et selon la gravité des effets observés, les informations fournies sur le médicament seront simplement modifiées ou alors sa commercialisation sera suspendue.

LES GRANDS AXES DE LA RECHERCHE Aujourd 'hui, diverses voies de recherche sont explorées en chimie pharmaceutique .

la voie ancestrale tout d'abord avec l'extraction de substances à partir de produits naturels (végétaux, animaux ou minéraux ).

Autre méthode , plus récente celle-là : la synthèse chimique de molécules.

À partir de bases dont les scientifiques connaissent ou supposent les propriétés thérapeutiques, ils sont aujourd'hui capables de b3tir de toute pièce des molécules thérapeutiques.

la synthèse peut aussi être partielle dans le but d'améliorer une molécule extraite de la nature , ou destinée à imiter une telle molécule.

Ces dernières années, un nouveau concept a fait son apparition, celui de la modélisation.

Objectif : identifier précisément la forme de la cible visée par le médicament et adapter la structure de ce dernier en conséquence.

C'est le principe de la clé et de la serrure .

LA NAISSANCE D'UN NOUVEAU MÉDICAMENT Si pendant longtemp s l'apparition de nouveaux médicaments est restée le fruit du hasard, ce n'est plus du tout le cas de nos jours .

les nouveaux remèdes sont issus des connaissances accumulées par les scientifiques sur les propriétés de milliers de substances, tant naturelles que synthétiques.

Dans une première étape appelée criblage (screening), les effets des molécules sont analysés .

Sur 10 000 molécules examinées en tant que nouveaux médicaments potentiels, seule une quinzaine sera sélectionnée pour passer l'étape des études précliniques .

Une carte d'identité très précise de chacune d'entre elles est établie afin de garantir une reproduction ultérieure à l'identique .

De premiers essais sont alors réalisés, d 'abord sur des cultures cellulaires puis sur l'animal.

Ces tests permettent notamment de prévo ir les effets secondaires des futurs médicaments et de réduire encore le nombre de molécules sélectionnées.

Malgré les controverses, à ce stade, les expérimentations sur l'animal restent incontournables.

Elles permettent l'étude du devenir du médicament dans l'organisme : son absorption, son métabolisme, sa distribution et son élimination .

Récemment, de nouvelles méthodes ont permis de remplacer partiellement les tests sur l'animal par des essais sur des cultures de cellules humaines.

Moins chères, plus rapides et surtout plus économes en vies animales , elles ne peuvent pourtant toujours pas se substituer aux tem sur un DnimDI entier et vivant.

Cette étape franchie avec succès, les expérimentations peuvent débuter sur l'homme .

Ces recherches s'appuient sur la participation de volontaires et sont strictement encadrées par une loi de 1998 , la loi Huriet-Sérusclat.

Avant d'être commercialisé , le médicament doit encore obtenir, de l'Agence européenne pour l'évaluation des médicaments ou de l'Agence française de sécurité sanitaire des produits de santé, une autorisation de mise sur le marché gage de sa qualité, de sa sécurité et de son efficacité.

ijUHJI!Jè!i!iJ Depuis quelques années, des médicaments dits génériques ont fait leur apparition sur le marché .

Une fois le brevet expiré, la molécule active utilisée dans le médicament de marque tombe dans le domaine public.

la Pharmacopée européenne en publie toutes les caractéristiques qui peuvent alors être exploitées pour l'élaboration d'un médicament de même qualité et tout aussi efficace que l'original.

les garanties de sécurité sont également les même s mais les médicaments génériques sont vendus à un prix moins élevé.

En elfe~ l'investissement en terme de recherche et de développement n'est pas aussi important que celui nécessaire au développement d 'une nouvelle molécule.

Deux années suffisent la plupart du temps à mettre sur le marché un médicament générique là où il en faut plus de dix pour un original.

les politiques de réduction des coûts de santé font aujourd'hui des génériques des médicaments en pleine croissance .

Alors qu'ils ne représentaient en 1999 qu'à peine plus de 13 % du marché du médicament , ils dépassent en 2005 les 25 %.

L'ACIDE ACÉTYLSALICYLIQUE !:acide acétylsalicylique est sans doute le composé chimique synthétique le plus utilisé en thérapeutique .

Sa dénomination publique d'aspirine lui vient d'une marque créée en 1899 par la société allemande Bt1yer, « Aspirin » dont l'étymologie signifie" qui est fait sans reine-des-prés ».

t:idée était alors de distinguer l'aspirine de l'acide acétylsalicylique naturel, extrait des fleurs de reines-des-pré s .

Même si de nos jours, l'aspirine est avantageusement remplacée par le paracétamol lorsqu 'i l s'agit de lutter contre des douleurs ou fièvres légères , elle n'en reste pas moins largement consommée de part le monde .

Pourtant , si elle était découverte aujourd'hui, elle n'obtiendrait plus son autorisation de mise sur le marché.

Car, les critères actuels sont plus contraignants qu'au début du XX" siècle.

les vertus de l'écorce de saule sont connues depu is l'Antiquité .

Hippocrate avait pour habitude de prescrire des préparations à base d'éco rce de saule pour soigner douleur s et fièvres .

C'est le pharmacien français , Pierre-Joseph leroux qui en 1829 , parvient le premier à en extraire des cristaux solubles qu'il baptise salicyline .

Très vite, d'autres sources naturelles de salicyline sont découvertes comme la reine-des-prés .

le premier à décrire la synthèse chimique de l'acide acétylsalicylique est le chimiste strasbourgeois Charles Frédéric Gerhardt en 1853 mais suite à son décès prématuré, ses travaux tombent dans l 'oubli .

En 1894, un chimiste allemand, Felix Hoffmann , travaillant pour les laboratoires Bayer , parvient à réaliser la synthèse chimique de l'acide acétylsalicylique.

la préparation arrive en France en 1908 par la Société chimique des usines du Rhône .

la méthode actuelle de 1975, est relativement simple et permet de produire des cristaux blancs en forme d'aiguille .

Une fois la synthèse maîtrisée , il reste aux savants du XX' siècle à identifier les mécanismes d'action des principes actifs.

Ainsi l'aspirine réduit-elle la production de prostaglandines dans l'hypothalamus, thermostat de la température corporelle , d'où son action sur la fièvre.

Elle bloque également la production des hormones responsables de la transmission de la douleur dans le cerveau d'où ses effets analgésiques .

!:aspirine agit aussi sur les plaquettes sanguines en inhibant une enzyme importante dans la coagulation sanguine .

Une propriété qui favorise donc la circulation mais qui comporte en elle le risque d'hémorragie , l'un des principaux effets secondaires lié à la prise de ce médicament.

À UTILISER AVEC MODÉRATION les antibiotiques, du grec " contre la vie », sont des substances chimiques dont la spécificité est de détruire les micro-organismes , parmi lesquels les bactéries , sans être du tout toxiques pour les autres cellules .

le plus connu des antibiotiques et aussi le premier à avoir été identifié est la pénicilline .

C'est Sir Alext1nder Reming qui découvre par hasard ses propriétés en 1928 après que ses cultures bactériennes ont été contaminées par une expérience sur un champignon .

Car les antibiotiques existent dans la nature .

Certaines espèces de fourmis les utilisent depuis des m illénaires.

Mais , le premier antibiotique de synthèse a ouvert une nouvelle voie dans la lutte contre la maladie.

Grace à ces médicaments , l ' espérance de vie a augmenté de 15 ans.

En comparaison, un médicament qui guérirait 100 % des cancers ne l'augmenterait que de 5 ans ! Il existe dans la nature plus de 10 000 molécules antibiotiques.

Pourtant seules une centaine est efficace et utilisable .

la plupart est produite par des micro-organismes, des champignons , des végétaux, des animaux ou des lichens .

les différents antibiotiques agissent de manières différentes .

la pénicilline par exemple bloque la synthèse de la paroi bactérienne.

la bactérie grandit donc sans faire de paroi et finit par exploser .

la mitomycine se fixe sur l 'ADN empêchant sa réplication et entraînant à terme la mort de la bactérie.

la synthèse de l'aspirine , mise au point en moitié des antibiotiques utilisés en thér apeutique vise le ribosome bact érien responsable de la synthèse des protéines .

Malheur eusement , la pression exercée par les antibiotiques sur les bactéries semble sélectionner les mutations naturelles de ces dernières qui leur confèrent une résistance aux antibiotiques en question .

Ainsi les maladies traitées aux antibiotiques pou rraient-elles rapidement redevenir incu rables.

Une situation amplifiée par une prescription et une consommation parf ois irraisonnée .

En France, la résistance à la pénicilline G du pneumocoque est ainsi passée de 0,5% à 45% entre 1984 et 2001 .

En septembre 2005 , le Ministère de la Santé a ainsi fait le choix de cesser le remboursement de nombreux méd icaments contenant des antibiotiques (Solutricine, lysopaïne , etc.) afin d'éviter d'accroître les problèmes de résistance.

L'INDUSTRIE PHARMACEUTIQUE les 5 premiers groupes de l'industrie mondiale du médicament représentent 33 % du marché et ces dernières années ont été marquées par de nombreuses concentrations de laboratoires .

Objectifs : acquisition de nouvelles technologies , introduction dans un nouveau domaine thér apeutique ou dans un nouveau pays mais aussi acquisition d'une "taille critique >> permettant de supporter notamment les coûts élevés de recherche et développement.

En 2005, le premier groupe mond ial était l'américain Plizer avec un chiffre d'affaires de 47,6 milliards de dollars et 8.4 % de part du marché .

Après de nombreuses années dorées, en 2006 en elfe~ la croissance des industries pharmaceutiques a été nulle .

En matière de thérapeutique , la chim ie semble en être arrivée à ses limites .

Pas un seul nouveau médicament issu de l'industrie chimique n'a fait son apparition sur le marché ces dernières années .

Seuls les laboratoires Roche ont su tirer leur épingle du jeu en commercialisant le célèbre Tamiflu , rem ède à la grippe aviaire .

L'AVENIR THÉRAPEUTIQUE le corps humain synthétise naturellement tout ce qui est nécessaire à son bon fonctionnement.

Il pourrait don c se révéler la meilleure des sources de médicaments.

Ainsi , on appelle biot echnologies, les techniques qui utilisent les ressources du vivant (tissus , cellules, gènes, enzymes, etc.).

Ces dernières années, elles ont ouvert de nouvelles voies permettant par exemple la mise au point de molécules chimiques ciblées ou la conception de médicaments à part ir de matière vivante , les biomédicaments.

les vaccins, exploitant des micro-organismes, en ont été les précurseurs.

Aujourd 'hui, l'insuline est l'un des biomédicaments les plus répandus.

Mais ces nouveaux remèdes permettent aussi d'envisager des solutions à des pathologies laissées jusqu'alors sans trait e ment satisfaisant (cancer, maladies rares , etc.).. »