sulfamides - Mécedine.

sulfamides - Mécedine. 1 PRÉSENTATION sulfamides, groupe de médicaments antibactériens permettant de traiter de nombreuses maladies infectieuses. C'est en 1935 que le chimiste allemand Gerhard Domagk découvre qu'un colorant azoté, le Prontosil, permet de guérir les infections à streptocoques chez la souris. On montrera par la suite que le principe actif du Prontosil est le para-aminobenzène sulfonamide, couramment appelé sulfanilamide. Des essais cliniques menés avec le sulfanilamide mettent en évidence son efficacité pour enrayer diverses maladies bactériennes. 2 MODE D'ACTION Les sulfamides interfèrent avec la synthèse d'une molécule importante pour les bactéries et les parasites, l'acide tétrahydrofolique (THF) ou acide folinique. En effet, le THF intervient dans la synthèse des bases puriques et pyrimidiques, constituants de l'ADN et de l'ARN. Le précurseur du THF est l'acide folique, que les bactéries synthétisent à partir de l'acide para-aminobenzoïque (PABA). Les sulfamides ont une structure chimique qui rappelle celle du PABA, et constituent ainsi un faux substrat pour les réactions de synthèse bactériennes. L'action des sulfamides est potentialisée par la présence de molécules appelées diaminopyridines, qui inhibent l'enzyme bactérienne chargée de transformer l'acide folique en acide tétrahydrofolique, la dihydrofolate réductase. Cette association permet donc d'affecter deux étapes consécutives de la synthèse du THF. 3 DIFFÉRENTS SULFAMIDES À l'heure actuelle, le sulfanilamide est prescrit comme antiseptique bactériostatique sous forme de poudre pour application locale. Parmi les dérivés du sulfanilamide, on trouve la sulfapyridine, sous forme de pommade, employée dans le traitement symptomatique des dermatoses infectées. Le sulfaméthoxazole et le sulfadiazine, associés au triméthoprime, sont utilisés dans le cas d'infections urogénitales, bronchopulmonaires ou digestives, en particulier la fièvre typhoïde. Le sulfadiazine seul est efficace contre les infections à méningocoques (bien que le traitement de choix soit les antibiotiques du groupe des bêtalactamines), la toxoplasmose et certaines infections bronchiques. La sulfaguanidine est un antidiarrhéique et un désinfectant intestinal. L'association sulfadoxine-pyriméthamine est un antipaludéen réservé au paludisme à Plasmodium falciparum, en cas de résistance aux aminoquinoléines. 4 PRÉCAUTIONS D'EMPLOI Tous les sulfamides sont toxiques et provoquent des anomalies sanguines et des lésions rénales quand ils sont utilisés sans précaution. Depuis la découverte de la pénicilline, qui est aussi efficace que les sulfamides tout en étant beaucoup moins toxique, l'utilisation des sulfamides a diminué. Les sulfamides sont cependant employés contre les souches bactériennes ayant développé une résistance à la pénicilline. Microsoft ® Encarta ® 2009. © 1993-2008 Microsoft Corporation. Tous droits réservés.